中间体衍生化法与新农药创制

1农药的使用与研发现状/001

1.1农药的使用现状/001

1.1.1农药在国民经济发展中的作用/001

1.1.2国内外农药的使用现状/002

1.2农药的研发现状/010

1.2.1国外农药研发的现状及特点/010

1.2.2我国农药研发的现状及特点/018

1.2.3农药发展的战略及趋势/022

参考文献/025

2新农药创制的途径和方法/027

2.1新农药创制的程序/027

2.2新农药创制各阶段特点/029

2.2.1先导研究阶段/031

2.2.2高活性化合物的深入筛选阶段/031

2.2.3候选创制品种的研究开发阶段/032

2.2.4创制品种的产业化开发阶段/032

2.3先导研究阶段的途径和方法/032

2.3.1先导化合物的发现/033

2.3.2先导化合物的优化/047

参考文献/062

3中间体衍生化法/065

3.1内涵和意义/066

3.2替换法/072

3.2.1取代酰胺类杀菌剂的创制/072

3.2.2双酰肼类杀虫剂的创制/078

3.2.3磺酰脲类除草剂的创制/081

3.2.4芳氧苯氧丙酸类除草剂的创制/085

3.2.5杀虫剂啶虫隆和啶蜱脲的创制/086

3.2.6杀菌剂氟吡菌胺的创制/087

3.3衍生法/087

3.3.1稻瘟酰胺的创制/087

3.3.2吗啉类杀菌剂的创制/088

3.3.3嘧啶类杀菌剂的创制/088

3.3.4丁硫克百威的创制/089

3.3.5苯基吡唑类杀虫剂pyriprole的创制/089

3.3.6二苯醚系列除草剂的创制/089

3.3.7嘧啶肟草醚的创制/091

3.3.8芳氧苯氧基丙酰胺类除草剂的创制/091

3.3.9双唑草酮的创制/092

3.4直接合成法/092

3.4.1嘧螨醚、氟嘧菌胺和嘧虫胺的创制/093

3.4.2恶霉灵的创制/094

3.4.3氟啶虫酰胺的创制/095

3.4.4唑嘧菌胺的创制/095

3.4.5氟硫草定的创制/095

3.4.6解草唑的创制/096

3.4.7杀雄啉的创制/097

3.4.8karetazan的创制/098

3.5替换法和衍生法结合/098

3.5.1三唑并嘧啶类除草剂的创制/098

3.5.2吡啶类和嘧啶类除草剂的创制/099

3.5.3磺酰脲类除草剂的创制/100

3.5.4苯唑氟草酮和三唑磺草酮的创制/101

3.5.5环吡氟草酮的创制/101

3.5.6氟醚菌酰胺的创制/102

3.6中间体衍生化法的形成与研究成果概述/103

参考文献/105

4替换法及应用/112

4.1甲氧基丙烯酸酯类杀菌杀螨剂的创制 /112

4.1.1创制背景/112

4.1.2丁香菌酯的创制/119

4.1.3唑菌酯的创制/147

4.1.4唑胺菌酯的创制/162

4.1.5嘧螨胺的创制/176

4.1.6SYP-3759的创制/187

4.2二苯胺类杀菌杀螨剂的创制/196

4.2.1创制过程/197

4.2.2合成方法/203

4.2.3生物活性/205

4.2.4专利情况/207

4.32-氨基嘧啶类化合物的创制/207

4.3.1创制过程/208

4.3.2合成方法/212

4.3.3SYP-13503的合成/214

4.3.4生物活性/215

4.3.5专利情况/216

4.4胡椒醛衍生物的创制/216

4.4.1创制过程/216

4.4.2合成方法/217

4.4.3生物活性/217

4.4.4专利情况/219

4.5SYP-5502的创制/219

4.5.1创制过程/220

4.5.2合成方法/223

4.5.3田间试验/223

4.5.4作用特性/224

4.5.5专利情况/225

4.6氟吗啉的创制/225

4.6.1创制过程/226

4.6.2工艺研究/227

4.6.3毒性研究/229

4.6.4应用研究/229

4.6.5推广应用/232

4.6.6专利情况/235

4.7三唑啉酮类化合物的创制/236

4.7.1创制过程/238

4.7.2合成方法/241

4.7.3田间试验/244

4.7.4专利情况/244

4.8SYP-3077的创制/244

4.8.1创制过程/244

4.8.2合成方法/245

4.8.3生物活性/247

4.9SYP-9069和SYP-2260的创制/247

4.9.1创制过程/247

4.9.2合成方法/248

4.9.3应用研究/249

4.9.4专利情况/252

4.10二氯丙烯醚类杀虫剂的创制/252

4.10.1创制背景/254

4.10.2创制过程/261

4.10.3室内活性/268

4.10.4作用特性/269

4.10.5田间试验/270

4.10.6专利情况/271

4.11化合物SYP-3409的创制/271

4.11.1创制过程/271

4.11.2合成方法/275

4.11.3单晶衍射/277

4.11.4生物活性/278

4.11.5专利情况/281

4.12酰基乙腈类杀螨剂的创制/282

4.12.1创制过程/282

4.12.2合成方法/284

4.12.3生物活性/285

4.12.4专利情况/287

4.13噻吩并嘧啶胺类杀菌杀虫剂的创制/287

4.13.1创制过程/287

4.13.2合成方法/289

4.13.3生物活性/289

4.13.4专利情况/291

4.14哒嗪酮类杀菌杀螨剂的创制/291

4.14.1创制背景/291

4.14.2创制过程/298

4.14.3生物活性/303

4.14.4合成方法/304

4.14.5专利情况/305

4.15三酮类除草剂的创制/306

4.15.1创制过程/310

4.15.2合成方法/311

4.15.3生物活性/312

4.15.4毒性试验/315

4.15.5专利情况/315

4.16异噻唑类化合物的创制/315

4.16.1创制背景/316

4.16.2创制过程/318

4.16.3合成方法/319

4.16.4生物活性/323

4.16.5专利情况/323

4.17联芳香基苯磺酰胺类除草剂的创制/323

4.17.1创制背景/323

4.17.2创制过程/328

4.17.3合成路线/332

4.17.4生物活性/332

参考文献/333

5衍生法及应用/342

5.1百菌清衍生物的创制/342

5.1.1创制过程/345

5.1.2合成方法/363

5.1.3生物活性/363

5.1.4毒性试验/366

5.1.5专利情况/368

5.2异唑啉类除草剂SY-1604的创制/368

5.2.1创制背景/369

5.2.2创制过程/372

5.2.3生物活性/375

5.2.4专利情况/379

5.2.5小结/380

5.3季铵盐类除草剂的创制/380

5.3.1创制过程/382

5.3.2合成方法/383

5.3.3生物活性/383

5.3.4专利情况/385

参考文献/385

6直接合成法及应用/388

6.1芳基吡啶类杀螨剂的创制背景/388

6.2创制过程/395

6.3合成路线/396

6.4生物活性/398

6.5专利情况/400

参考文献/400

索引/401