心血管系统合理用药

本书特色

《心血管系统合理用药》由临床医学、药学专家共同打造，破解临床用药难点，着重于药物相互作用、不良反应及用药指导。

内容简介

简介 　　《心血管系统合理用药》由临床医学、药学专家共同打造，破解临床用药难点，着重于药物相互作用、不良反应及用药指导。

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第二节 p受体阻滞药p肾上腺素受体阻滞药简称p受体阻滞药，广泛用于多种心血管疾病如高血压、心绞痛、心力衰竭、心律失常、心肌梗死后心肌保护等的l临床治疗。近年来，随着许多新型B受体阻滞药的问世及其在心血管领域适应证的不断拓宽，此类药物在心血管疾病的治疗中占有举足轻重的地位。根据对p1、p2受体阻断的选择性以及是否具有内在拟交感活性，p受体阻滞药可分为五类：①I类：受体阻滞药，即非选择性p受体阻滞药。I A类：无内在拟交感活性，如噻吗洛尔、普萘洛尔；I B类：具有内在拟交感活性，如吲哚洛尔、索他洛尔。②Ⅱ类：受体阻滞药，即选择性受体阻滞药；ⅡA类：无内在拟交感活性，如阿替洛尔、美他洛尔、比索洛尔；ⅡB类：具有内在拟交感活性，如醋丁洛尔、普拉洛尔。③Ⅲ类：仅、B受体阻滞药，如卡维地洛、拉贝洛尔。各种受体阻滞药由于其芳香环化学结构不同，溶解性、生物利用度及代谢方式、半衰期等都有很大差别。受体阻滞药在发挥临床疗效的同时，也会产生许多不良反应。包括在心血管系统会引起直立性低血压，心动过缓等不良反应，对中枢神经系统也有一定抑制作用，还有几乎所有非选择性B受体阻滞药都能引起支气管痉挛，因此慢性支气管炎患者禁用B受体阻滞药。现在开发出许多新型p受体阻滞药，如卡维地洛、艾司洛尔等，它们治疗作用强而不良反应却大大减少。醋丁洛尔（AcebutoIoI）【商品名或别名】醋丁酰心安，Acecor。【药物概述】本品为选择性p受体阻滞药，具有内在拟交感活性和膜稳定性作用，其p1受体选择性不如阿替洛尔，p受体阻断强度约为普萘洛尔的1／2，内在拟交感活性介于氧烯洛尔和烯丙洛尔之间。对静息时心率的减慢作用较小，增加外周阻力的作用也比普萘洛尔为弱。对血浆肾素活性的降低作用不如非选择性p受体阻滞药。本品是一种相对亲水性的药物，不易透过血脑屏障，服用后进人脑组织较少，因此对于中枢神经方面的不良反应相对较少。【药动学】醋丁洛尔口服吸收率约70％，首过效应30％，生物利用度20％一60％，代谢率65％～85％，血浆蛋白结合率15％一75％，口服后血浆药物浓度达峰时间l～4h，t1/2 2～7h，表观分布容积1～3L／kg，可广泛分布到身体各部，能透过胎盘屏障，也可分泌在乳汁中，较少进入脑内。血药浓度的个体差异大，主要代谢产物为双醋洛尔，与醋丁洛尔有相等的p受体阻断作用，其t1/2为8一12h。1次口服本品后36h，血中双醋洛尔的浓度为母体的13倍，两种物质均可分泌于胆汁中，都有