药物创制范例简析(第二辑)

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作者：郭宗儒

出版社：中国协和医科大学出版社

本类榜单：医学

分类：医学 > 药学

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ISBN：9787567919648
装帧：一般胶版纸
册数：暂无
重量：暂无
开本：其他
页数：468
出版时间：2022-11-01
条形码：9787567919648 ; 978-7-5679-1964-8

内容简介

新药创制是复杂的智力活动, 也是涉及科学研究、技术创造、产品开发和疗效判断等多维度的科技活动。药物的药效、药代、安全性和生物药剂学等性质都寓于化学结构之中，因而构建药物的分子结构是*重要的环节。将活性化合物转化为上市药物是个风险大、概率小的漫长过程，每个药物都有自身的研发轨迹。本书选出30个重要药物，根据公开发表的文章和披露的专利，逐个解析了研发药物的化学过程。以药物化学视角，剖析在苗头化合物-先导化合物-候选化合物-上市药物的转化中，对知识价值链的增值进行了阐述。使读者可以从每个实例中，学习到药物化学原理并活用方法。成功药物的研发都是合理的，从众多的范例领悟出研发的内涵。

绪论 I以天然活性物质为先导物的药物研制 1.模拟天然产物的他米巴罗汀和贝沙罗汀 2.化学合成驱动的培美曲塞 3.治疗急性髓细胞性白血病的米哚妥林 II以内源性物质为先导物的药物研制 4.基于酶蛋白结构设计的波西匹韦 5.基于传统药物化学研制的西地那非 6.治疗肺动脉高压的药物赛乐西帕 7.作用于AMPA受体的抗癫痫药吡仑帕奈 8.白三烯受体阻断剂扎鲁司特 9.超越首创药物的西波莫德 10.由同情用药发展为上市药物的瑞德西韦 III基于靶标结构的理性设计 11.基于靶标结构设计的替拉那韦 12.基于碳酸酐酶结构设计的滴眼剂多佐胺 ……

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