天然药物化学

**章绪论/ 1

**节天然药物化学简介1

一、天然药物化学定义和研究内容1

二、国内外天然药物化学发展概况3

三、天然药物化学发展趋势6

第二节天然药物化学与新药创制8

一、天然药物化学在新药发现中的地位8

二、天然药物化学在新药开发中的作用9

三、天然药物化学知识在制药工业中的应用11

参考文献12

第二章天然药物的提取分离方法/ 13

**节结构类型与理化性质概述13

一、结构类型13

二、理化性质14

三、主要提取分离原理15

第二节提取方法17

一、溶剂提取法17

二、水蒸气蒸馏法与升华法19

三、超声提取法19

四、超临界流体萃取技术20

五、微波提取技术21

六、罐组逆流提取法22

七、常温高压提取法23

八、酶提取法25

九、分子印迹技术25

十、半仿生提取法27

十一、液膜提取法27

第三节分离与精制方法28

一、溶剂分离法28

二、两相溶剂萃取法30

三、结晶法32

四、色谱法33

参考书目47

参考文献47

第三章天然药物提取分离的工业化设备/ 50

**节提取设备50

一、浸渍法提取设备50

二、煎煮法提取设备50

三、渗漉法提取设备51

四、回流提取设备52

五、水蒸气蒸馏设备54

六、其他提取设备55

第二节分离设备56

一、沉降设备56

二、过滤设备57

三、萃取设备58

四、色谱设备59

五、结晶设备61

六、分子蒸馏设备62

第三节干燥设备63

一、传统干燥器63

二、新型干燥器66

第四节智能化控制系统66

一、天然药物生产对智能化控制的基本要求66

二、计算机控制系统67

三、智能化控制方法70

参考书目78

参考文献78

第四章天然药物的结构研究方法/ 79

**节结构研究的一般程序79

一、化合物纯度的判定79

二、理化常数的测定80

三、分子式的确定与不饱和度的计算80

四、化合物的功能团和分子骨架的推定82

五、化合物结构的确定82

第二节波谱分析在结构测定中的应用82

一、紫外吸收光谱83

二、红外光谱83

三、核磁共振谱84

四、质谱89

五、其他分析方法91

参考书目92

参考文献92

第五章天然药物的研究与开发/ 94

**节天然药物研究开发概况94

一、天然药物开发的现状94

二、以天然药物化学为基础的药物研究面临的问题95

三、天然药物研究与开发的程序及模式97

第二节有效成分的研究与开发98

一、活性天然产物的研究与开发98

二、活性天然产物的化学合成与结构修饰101

三、活性天然产物研究需要注意的几个问题106

第三节有效部位的研究与开发109

一、有效部位新药研究开发的基本原则109

二、有效部位新药研究开发的优势109

三、基于有效部位新药开发需要注意的问题109

第四节复方的研究与开发112

一、复方研究开发的基本原则112

二、复方研究开发的优势113

三、基于复方新药开发需要注意的问题114

四、复方研发案例115

参考书目117

参考文献117

第六章糖和苷类/ 118

**节糖和苷的分类118

一、糖的分类118

二、苷的分类124

第二节糖和苷的理化性质128

一、糖和苷的物理性质128

二、糖和苷的化学性质128

第三节糖和苷的提取分离和结构鉴定136

一、糖的提取分离136

二、苷的提取分离139

三、糖和苷的结构研究140

第四节糖类药物的研究制备实例144

一、香菇多糖的制备研究144

二、刺五加多糖Ⅲ的制备研究145

三、板蓝根中芥子苷的制备研究147

四、柚皮果胶的制备研究149

参考书目150

参考文献150

第七章苯丙素类/ 151

**节简单苯丙素类151

一、简单苯丙素类化合物的结构与分类151

二、简单苯丙素类化合物的理化性质154

三、简单苯丙素类化合物的提取分离155

四、简单苯丙素类化合物的结构鉴定155

五、简单苯丙素类药物的研究制备实例156

第二节香豆素类158

一、香豆素类化合物的结构与分类158

二、香豆素类化合物的理化性质161

三、香豆素类化合物的提取分离162

四、香豆素类化合物的结构鉴定162

五、香豆素类药物的研究制备实例165

第三节木脂素类167

一、木脂素类化合物的结构与分类167

二、木脂素类化合物的理化性质174

三、木脂素类化合物的提取分离174

四、木脂素类化合物的结构鉴定175

五、木脂素类药物的研究制备实例177

参考书目180

参考文献180

第八章醌类/ 182

**节醌类化合物的结构类型与理化性质182

一、醌类化合物的结构与分类182

二、醌类化合物的理化性质188

第二节醌类化合物的提取分离与结构鉴定190

一、醌类化合物的提取分离190

二、醌类化合物的结构鉴定193

第三节醌类药物的研究制备实例197

一、紫草提取物的制备研究197

二、丹参提取物的制备研究199

参考书目200

参考文献200

第九章黄酮类/ 202

**节黄酮类化合物的结构类型与理化性质202

一、黄酮类化合物的结构与分类202

二、黄酮类化合物的理化性质211

第二节黄酮类化合物的提取分离与结构鉴定215

一、黄酮类化合物的提取分离215

二、黄酮类化合物的结构鉴定217

第三节黄酮类药物的研究制备实例234

一、葛根素的制备工艺研究234

二、银杏叶总黄酮的制备研究235

参考书目239

参考文献239

第十章萜类/ 240

**节萜类化合物的结构类型与理化性质241

一、萜类化合物的结构类型241

二、萜类化合物的理化性质265

第二节萜类化合物的提取分离与结构鉴定270

一、萜类化合物的提取270

二、萜类化合物的分离270

三、萜类化合物的提取分离实例272

四、萜类化合物的结构鉴定272

第三节萜类药物的研究制备实例274

一、天然冰片的制备研究274

二、青蒿素的制备研究276

三、紫杉醇的制备研究278

四、穿心莲内酯的制备研究281

五、银杏内酯的制备研究283

参考书目285

参考文献285

第十一章挥发油类/ 288

**节挥发油类化合物的组成成分与理化性质288

一、挥发油类化合物的组成成分288

二、挥发油类化合物的理化性质290

第二节挥发油类化合物的提取分离与结构鉴定290

一、挥发油类化合物的提取分离290

二、挥发油的鉴定293

第三节挥发油的研究制备实例295

一、玫瑰精油的制备研究295

二、薄荷挥发油的制备研究297

三、辛夷挥发油的制备研究299

四、肉桂挥发油的制备研究301

参考文献303

第十二章三萜及其苷类/ 304

**节三萜类化合物的结构类型与理化性质304

一、三萜类化合物的结构类型304

二、三萜类化合物的理化性质313

第二节三萜类化合物的提取分离与结构鉴定315

一、三萜皂苷的提取分离315

二、三萜类化合物的结构鉴定319

第三节三萜皂苷类药物的研究制备实例321

一、黄芪甲苷的制备研究321

二、人参总皂苷的制备研究322

三、积雪草总苷的制备研究326

参考书目328

参考文献329

第十三章甾体及其苷类/ 331

**节甾体化合物的结构类型与理化性质331

一、甾体化合物的结构类型332

二、甾体化合物的理化性质343

第二节甾体类化合物的提取分离与结构鉴定347

一、甾体类化合物的提取分离347

二、甾体类化合物的结构鉴定348

第三节甾体类药物的研究制备实例354

一、薯蓣皂苷及薯蓣皂苷元的制备研究354

二、地高辛的制备研究356

参考书目358

参考文献358

第十四章生物碱/ 361

**节生物碱的结构类型与理化性质361

一、生物碱的结构类型361

二、来源于鸟氨酸的生物碱362

三、来源于赖氨酸的生物碱363

四、来源于邻氨基苯甲酸的生物碱366

五、来源于苯丙氨酸和酪氨酸的生物碱366

六、来源于色氨酸的生物碱370

七、萜类生物碱373

八、甾体类生物碱374

九、生物碱的理化性质375

第二节生物碱的提取分离与结构鉴定386

一、生物碱的提取分离386

二、生物碱的结构鉴定392

第三节生物碱类药物的研究制备实例396

一、利血平的制备研究396

二、小檗碱(盐酸小檗碱)的制备研究398

三、氢溴酸高乌甲素的制备研究400

四、北山豆根碱(蝙蝠葛碱)的制备研究403

参考书目405

参考文献405

第十五章其他类天然药物/ 407

**节海洋天然药物407

一、海洋天然药物的结构类型407

二、海洋药物的研究实例417

第二节鞣质422

一、鞣质的结构类型422

二、鞣质的理化性质426

三、鞣质的提取与分离428

四、原花青素的制备研究429

第三节苯乙醇苷类429

一、苯乙醇苷类化合物的结构类型430

二、苯乙醇苷类化合物的理化性质431

三、红景天苷的制备研究431

第四节二苯基庚烷类432

一、二苯基庚烷类化合物的结构类型432

二、姜黄素的制备研究434

第五节番荔枝内酯435

第六节炔醇类437

一、炔醇类化合物的结构类型438

二、炔醇类化合物的理化性质438

参考书目438

参考文献439

拉丁名索引/ 440

化学名词索引/ 444