药物化学

绪论
一、什么是药物？1
二、药物的分类1
三、药物化学学科简介1
四、药物化学的具体工作类型2
五、新药研发——从概念到上市2
六、化学药物的名称2
七、药物化学的学习方法3
目标检测4

**章解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风病药
**节解热镇痛药7
一、水杨酸类7
二、乙酰苯胺类8
第二节非甾体抗炎药9
一、芳基烷酸类9
二、1，2-苯并噻嗪类12
三、选择性COX-2抑制剂13
第三节抗痛风病药14
一、抑制尿酸生成药物14
二、促进尿酸排泄药物15
三、促进尿酸分解药物15
四、抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药物15
目标检测16

第二章维生素
**节脂溶性维生素20
一、维生素A20
二、维生素D23
三、维生素E25
四、维生素K27
第二节水溶性维生素28
一、B族维生素28
二、维生素C30
目标检测33

第三章抗生素
**节β-内酰胺类抗生素37
一、青霉素类37
二、头孢菌素类40
三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂44
第二节大环内酯类抗生素46
一、结构特征与理化性质46
二、作用机制与临床应用47
三、红霉素及其衍生物和类似物47
四、螺旋霉素49
第三节四环素类抗生素49
一、天然四环素类抗生素50
二、半合成四环素类抗生素51
第四节氨基糖苷类抗生素51
一、结构特征与理化性质51
二、常见药物51
第五节氯霉素53
目标检测53

第四章合成抗菌药
**节喹诺酮类抗菌药57
一、结构类型、特点和理化性质57
二、典型药物58
第二节磺胺类抗菌药60
一、基本结构通式与类型60
二、磺胺类药物的理化性质61
三、典型药物61
第三节抗结核分枝杆菌药62
一、抗生素类抗结核病药63
二、合成抗结核病药63
第四节抗真菌药64
一、药物简介64
二、药物分类与作用特点64
三、研发展望67
目标检测68

第五章抗病毒药
**节核苷类70
一、核苷类抗病毒药70
二、开环核苷类抗病毒药72
第二节非核苷类72
目标检测73

第六章抗肿瘤药
**节直接影响DNA结构和功能的药物76
一、氮芥类76
二、亚乙基亚胺类77
三、金属配合物抗肿瘤药物77
四、拓扑异构酶抑制剂78
第二节干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）79
一、嘧啶类抗代谢物79
二、嘌呤拮抗剂79
三、叶酸拮抗剂80
第三节抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂的药物）80
一、长春碱类80
二、紫杉烷类81
第四节调节体内激素平衡的药物及其他抗肿瘤治疗药81
一、雌激素调节剂81
二、雄激素拮抗剂82
三、靶向抗肿瘤药82
四、放疗与化疗的止吐药82
目标检测83

第七章循环系统用药
**节抗心律失常药85
一、钠通道阻滞剂86
二、钾通道阻滞剂86
三、β-受体拮抗剂87
第二节抗心绞痛药89
一、硝酸酯类89
二、钙通道阻滞剂90
第三节抗高血压药93
一、血管紧张素转化酶抑制剂93
二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂96
第四节调血脂药98
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂98
二、苯氧乙酸类调血脂药100
目标检测101

第八章镇静、催眠药和抗焦虑药
**节影响γ-氨基丁酸系统的药物104
一、苯并二氮类104
二、环状丙二酰脲类108
三、咪唑并吡啶类110
第二节抗癫痫药111
一、乙内酰脲类112
二、二苯并氮杂类114
第三节抗精神疾病治疗药物114
一、典型抗精神病药114
二、非典型抗精神病药117
三、其他作用机制的抗精神病药物118
第四节抗抑郁药和抗躁狂药118
一、单胺氧化酶抑制剂119
二、5-羟色胺重摄取抑制剂119
三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂120
目标检测121

第九章镇痛药、镇咳药和祛痰药
**节镇痛药124
一、吗啡及其衍生物124
二、吗啡的半合成衍生物125
三、合成镇痛药126
第二节镇咳药和祛痰药128
一、镇咳药128
二、祛痰药129
目标检测130

第十章抗过敏药和抗溃疡药
**节抗过敏药133
一、经典H1受体拮抗剂134
二、非镇静H1受体拮抗剂137
三、变态反应介质阻释剂139
四、过敏介质拮抗剂140
第二节抗溃疡药141
一、H2受体拮抗剂141
二、质子泵抑制剂142
三、黏膜保护药144
目标检测146

第十一章肾上腺素能药物
**节肾上腺素能受体激动剂148
一、肾上腺素能受体激动剂的类型149
二、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂149
三、苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂152
第二节肾上腺素能受体拮抗剂155
一、α受体阻断剂155
二、β受体阻断剂156
目标检测158

第十二章内分泌系统疾病用药
**节甾体激素药物160
一、类型和基本结构160
二、一般性质162
第二节雌激素163
一、雌激素的结构特征163
二、雌激素的稳定性163
第三节雄激素和蛋白同化激素165
一、雄激素165
二、蛋白同化激素166
第四节孕激素167
一、孕激素的结构特征167
二、抗孕激素169
三、甾体避孕药170
第五节肾上腺皮质激素170
一、肾上腺皮质激素的结构特征171
二、临床常见药物172
第六节调节骨代谢与形成药物173
一、双膦酸盐类173
二、促进钙吸收药物174
第七节降血糖药174
一、胰岛素类175
二、促胰岛素分泌剂175
三、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂176
目标检测179

第十三章药物的构效关系与新药开发
**节药物的化学结构与药效的关系182
一、药物的理化性质对药效的影响183
二、药物和受体的相互作用对药效的影响184
第二节新药开发188
一、寻找新药或先导化合物的基本途径188
二、先导化合物优化的基本方法191
三、有机药物的化学结构修饰194
目标检测198

实训部分
**部分药物化学实训基础知识及基本操作技能201
实训项目一药物化学实训基础知识201
实训项目二药物化学实训基本操作技能204
第二部分药物的理化性质实训213
实训项目三药物溶解度及熔点测定213
实训项目四药物比旋度测定215
实训项目五解热镇痛药的定性鉴别217
实训项目六维生素类药物的定性鉴别218
实训项目七抗生素类药物的定性鉴别220
实训项目八心血管系统药物的定性鉴别222
实训项目九局部麻醉药的定性鉴别224
第三部分药物的制备实训226
实训项目十阿司匹林的制备226
实训项目十一对乙酰氨基酚的制备227
实训项目十二苯妥英钠的制备229
第四部分综合实训230
实训项目十三甾类药物的定性鉴别230
实训项目十四药品的氧化变质实训233
实训项目十五药品的水解变质实训234
实训项目十六未知药物的定性鉴别235
实训项目十七白消安的制备237
实训项目十八贝诺酯的制备239

参考文献