药物化学(牟伊 )

**章绪论001
**节药物化学的发展002
一、药物化学的起源与发展002
二、我国药物化学的发展004
第二节药物的命名004
一、通用名004
二、化学名005
三、商品名006

第二章药物的结构与药物作用007
**节药物理化性质与药物活性008
一、溶解度008
二、脂水分配系数008
三、解离度008
第二节药物结构与药物活性010
一、化学键的作用010
二、立体化学的作用012
三、官能团的作用015
第三节药物结构与药物代谢017
一、药物的Ⅰ相代谢017
二、 药物的Ⅱ相代谢026

第三章镇静催眠药和抗癫痫药030
**节镇静催眠药030
一、苯二氮类药物030
二、 非苯二氮类药物037
三、 其他药物040
第二节抗癫痫药041
一、 巴比妥类药物041
二、 巴比妥类的同型药物044
三、二苯并氮杂类046
四、GABA衍生物046
五、丙戊酸衍生物047
六、其他结构类药物048

第四章精神疾病治疗药051
**节抗精神病药051
一、吩噻嗪类051
二、硫杂蒽类056
三、丁酰苯类057
四、苯甲酰胺类058
五、二苯并二氮类059
六、其他类061
第二节抗抑郁药062
一、单胺氧化酶抑制剂062
二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂063
三、选择性5羟色胺重摄取抑制剂066
四、其他药物068

第五章镇痛药和局部麻醉药070
**节镇痛药070
一、吗啡及其半合成衍生物070
二、合成镇痛药075
第二节局部麻醉药079
一、对氨基苯甲酸酯类080
二、酰胺类083
三、氨基酮类084
四、氨基醚类084
五、局部麻醉药的构效关系085

第六章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药087
**节解热镇痛药088
一、苯胺类088
二、水杨酸类090
第二节非甾体抗炎药093
一、非选择性的非甾体抗炎药093
二、选择性COX2抑制剂105
第三节抗痛风药107
一、抑制尿酸生成的药物107
二、促进尿酸排泄的药物108
三、急性痛风期治疗药物109

第七章抗变态反应药物110
**节组胺H1受体拮抗剂110
一、经典H1受体拮抗剂 111
二、非镇静H1受体拮抗剂116
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系120
第二节过敏介质与抗变态反应药物121
一、过敏介质释放抑制剂121
二、过敏介质拮抗剂121

第八章抗溃疡药物124
**节H2受体拮抗剂126
一、H2受体拮抗剂的结构类型126
二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系130
第二节质子泵抑制剂131
一、不可逆型质子泵抑制剂131
二、不可逆型质子泵抑制剂的构效关系135
三、可逆型质子泵抑制剂135

第九章拟胆碱药和抗胆碱药137
**节胆碱能神经递质与乙酰胆碱受体137
第二节拟胆碱药138
一、胆碱受体激动剂138
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂140
第三节抗胆碱药143
一、M受体拮抗剂143
二、N受体拮抗剂 149

第十章作用于肾上腺素能受体药物153
**节肾上腺素能神经递质与肾上腺素受体153
第二节拟肾上腺素药物155
一、非选择性肾上腺素能受体激动剂155
二、α受体激动剂158
三、β受体激动剂160
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系163
第三节抗肾上腺素药物164
一、α受体拮抗剂164
二、β受体拮抗剂165
三、α、β受体拮抗剂167

第十一章高血压治疗药物169
**节交感神经药物169
第二节影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物170
一、肾素抑制剂171
二、血管紧张素转化酶抑制剂172
三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂176
第三节钙通道阻滞剂178
一、选择性钙通道阻滞剂178
二、非选择性钙通道阻滞剂182
第四节利尿药183
一、Na+Cl-协转运抑制剂183
二、Na+K+2Cl-协转运抑制剂184
三、盐皮质激素受体阻断剂185

第十二章心脏疾病治疗药物及血脂调节药188
**节抗心律失常药188
一、钠通道阻滞剂189
二、钾通道阻滞剂191
第二节抗心绞痛药193
第三节抗心力衰竭药196
一、强心苷类196
二、磷酸二酯酶抑制剂197
第四节血脂调节药198
一、血脂化学和生物化学198
二、降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物198
三、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物203

第十三章降血糖药物206
**节胰岛素及其类似物206
一、胰岛素206
二、胰岛素类似物208
第二节合成降血糖药物208
一、胰岛素分泌促进剂208
二、胰岛素增敏剂212
三、α葡萄糖苷酶抑制剂215
四、二肽基肽酶Ⅳ抑制剂215
五、胰高血糖素样肽1受体激动剂218

第十四章抗肿瘤药物220
**节直接作用于DNA的药物220
一、烷化剂220
二、铂类配合物227
三、抗生素类228
四、 作用于DNA拓扑异构酶的药物230
第二节抗代谢药物232
一、嘧啶类似物232
二、嘌呤类似物235
三、叶酸拮抗物237
四、氨基酸拮抗物238
第三节抗有丝分裂的药物238
一、长春碱类239
二、紫杉醇类240
三、秋水仙碱243
四、鬼臼毒素243
第四节生物靶向的抗肿瘤药物244
一、蛋白激酶抑制剂244
二、蛋白酶体抑制剂247
三、单克隆抗体248

第十五章抗生素与合成抗菌药250
**节抗生素250
一、β内酰胺类抗生素251
二、四环素类抗生素265
三、大环内酯类抗生素268
四、氨基糖苷类抗生素272
五、氯霉素类抗生素274
第二节合成抗菌药275
一、喹诺酮类药物275
二、磺胺类药物及抗菌增效剂279

第十六章抗病毒药物284
**节抗流感病毒药物284
一、 M2离子通道抑制剂285
二、神经氨酸酶抑制剂286
三、RNA聚合酶抑制剂287
四、核蛋白抑制剂289
第二节抗HIV药物290
一、逆转录酶抑制剂290
二、蛋白酶抑制剂293
三、整合酶抑制剂295
四、 CCR5 抑制剂297
第三节其他抗病毒药物297
一、抗单纯疱疹病毒药物298
二、抗带状疱疹病毒药物300
三、乙型肝炎的治疗药物301
四、丙型肝炎的治疗药物303
五、抗巨细胞病毒药物306

第十七章甾体激素类药物309
**节雌激素及抗雌激素药物311
一、甾体雌激素312
二、非甾体雌激素313
三、抗雌激素药物314
第二节雄激素、同化激素和抗雄激素药物316
一、雄激素316
二、蛋白同化激素318
三、抗雄激素药物320
第三节孕激素及抗孕激素药物320
一、孕激素320
二、抗孕激素药物325
第四节肾上腺皮质激素327
一、天然肾上腺皮质激素327
二、糖皮质激素的化学结构修饰328

第十八章新药研究的基本途径与方法332
**节先导化合物的发现332
一、从天然产物活性成分中发现先导化合物332
二、以现有药物作为先导化合物334
三、以活性内源性物质作为先导化合物336
四、通过偶然事件或随机机遇发现先导化合物337
五、利用组合化学和高通量筛选法发现先导化合物337
六、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物338
第二节先导化合物的优化338
一、同系物衍生法338
二、生物电子等排体替换339
三、前药设计341
四、孪药343
五、软药344

参考文献346