药物合成技术(第3版高等职业教育制药类专业规划教材)

**部分项目化教育实施前准备 / 1
一、工作过程分析及教学内容的选取 / 1
二、课程教学内容与培养目标 / 3
三、项目教学设计 / 4
四、项目教学工具 / 21

第二部分项目及实施 / 23
项目一准备物料与确定工艺 / 23
任务1物料准备与预处理 / 23
任务2工艺确定与控制 / 43
项目二使用与维护反应设备 / 60
任务1认识反应设备及辅助设备 / 60
任务2安装、使用及维护反应设备 / 77
项目三合成氯霉素原料药 / 88
任务1合成对硝基苯乙酮(氯霉素中间体C1)——氧化技术 / 89
任务2合成对硝基-α-溴代苯乙酮(氯霉素中间体C2)——卤化技术 / 101
任务3合成对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐(氯霉素中间体C3)——烷基化技术 / 113
任务4合成对硝基-α-乙酰氨基苯乙酮(氯霉素中间体C4)——酰化技术 / 124
任务5合成对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮(氯霉素中间体C5)——缩合技术 / 138
任务6合成对硝基-苯基-2-氨基-1，3-丙二醇(氯霉素中间体C6)——还原技术 / 149
任务7合成氯霉素原料药C——手性药物制备技术 / 163

第三部分典型案例及项目化教学素材 / 170
一、典型案例分析 / 170
案例一合成3-N,N′-二乙基-4-甲氧基乙酰苯胺工艺改进 / 170
案例二对甲氧基苄氯生产操作规程(SOP) / 172
案例三β-萘甲醚生产操作规程 / 178
案例四乙酸丁酯生产操作规程/ 181
二、项目化教学素材 / 187
素材1阿司匹林的合成与精制 / 187
素材2阿司匹林的生产工艺 / 188
素材3制备对硝基苯乙酮(氯霉素中间体C1)实训 / 189
素材4制备对硝基-α-溴代苯乙酮(氯霉素中间体C2)实训 / 190
素材5制备对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐(氯霉素中间体C3)实训 / 192
素材6合成氯霉素原料药C / 194
三、自主项目素材 / 198
自主项目1苯妥英钠的制备与定性鉴别 / 198
自主项目2合成氯代环己烷 / 200
自主项目3相转移催化法制备dl-扁桃酸 / 201
自主项目4离子交换树脂作为催化剂制备乙酸苄酯 / 204
自主项目5盐酸苯海索的制备 / 206
自主项目6扑热息痛的制备与定性鉴别 / 208
自主项目7维生素C的精制 / 211

第四部分综合练习 / 213
一、基本知识 / 213
二、分析与提高 / 215
三、综合与应用 / 228

附录药物合成反应中常用的缩略语 / 235

参考文献 / 239