药剂学(普通高等医学院校药学类专业第二轮教材)

章绪论1 节药剂学的基本概念1 一、药物与药品1 二、剂型与药物制剂1 三、药剂学1 第二节药剂学的任务与分支学科2 一、药剂学的任务2 二、药剂学的分支学科2 第三节药物剂型与药物递送系统3 一、药物剂型的作用3 二、药物剂型的分类4 三、药物递送系统5 第四节药用辅料在药物制剂中的应用6 一、药用辅料的定义6 二、药用辅料的分类7 三、药用辅料的作用7 第五节药品标准与管理规范7 一、药典与药品标准7 二、处方药与非处方药9 三、药品生产与研究质量管理规范9 第六节药剂学的沿革和发展10 一、药剂学的沿革10 二、药剂学的发展11 第二章液体制剂12 节概述12 一、液体制剂的特点12 二、液体制剂的分类13 三、液体制剂的质量要求13 第二节液体制剂的溶剂与附加剂13 一、药用溶剂的种类及性质13 二、液体制剂的常用溶剂14 三、液体制剂的常用附加剂15 第三节表面活性剂17 一、概述17 二、表面活性剂的分类17 三、表面活性剂的性质19 四、表面活性剂的应用23 第四节药物溶解度25 一、药物溶解度的含义与测定25 二、影响溶解度的因素25 三、增加药物溶解度的方法26 第五节流变学基础27 一、概述27 二、流体的基本性质27 三、流变性测定法30 四、流变学在药剂学中的应用和发展31 第六节低分子溶液剂32 一、溶液剂32 二、糖浆剂32 三、芳香水剂34 四、酒剂与酊剂34 五、甘油剂35 第七节胶体溶液剂36 一、概述36 二、高分子溶液剂36 三、溶胶剂37 第八节混悬剂39 一、概述39 二、混悬剂的物理稳定性39 三、混悬剂的稳定剂41 四、混悬剂的制备41 五、混悬剂质量评价42 第九节乳剂43 一、概述43 二、乳化剂44 三、乳剂的形成机制45 四、乳剂类型的影响因素46 五、乳剂的稳定性47 六、乳剂的制备48 七、乳剂的质量评价50 第十节其他液体制剂51 一、合剂51 二、搽剂51 三、涂剂与涂膜剂52 四、洗剂与冲洗剂52 五、鼻用液体制剂52 六、耳用液体制剂52 七、灌肠剂53 第十一节液体制剂的包装与贮存53 一、液体制剂的包装53 二、液体制剂的贮存53 第三章灭菌制剂与无菌制剂55 节概述55 一、灭菌制剂与无菌制剂的定义与类型55 二、灭菌制剂与无菌制剂的质量要求56 第二节灭菌制剂与无菌制剂的相关技术56 一、原水的处理及注射用水的制备技术57 二、液体的过滤技术61 三、热原的去除技术64 四、渗透压调节技术65 五、灭菌及无菌操作技术67 六、空气净化技术75 第三节注射剂78 一、概述78 二、注射剂的处方组成80 三、注射剂的制备81 四、注射剂的质量评价84 第四节输液86 一、概述86 二、输液的制备87 三、输液的质量评价90 四、输液主要存在的问题及解决方法90 第五节注射用无菌粉末92 一、概述92 二、注射用无菌粉末的质量要求92 三、注射用无菌粉末的分装工艺92 四、注射用冻干无菌粉末的制备工艺93 第六节眼用制剂96 一、概述96 二、药物的眼部吸收途径及影响因素96 三、滴眼剂97 四、眼膏剂98 五、眼用制剂质量评价99 第四章散剂、颗粒剂、胶囊剂与滴丸101 节粉体学基础101 一、概述101 二、粉体的粒子性质102 三、粉体的密度与孔隙率108 四、粉体的流动性与填充性109 五、粉体的吸湿性与润湿性111 六、粉体的黏附性与黏着性113 七、粉体的压缩性质113 第二节固体制剂概述116 一、固体制剂的制备工艺116 二、固体剂型的胃肠道吸收过程117 三、 固体制剂中药物的溶出117 第三节固体制剂的单元操作118 一、粉碎与筛分118 二、混合与捏合122 三、制粒126 四、干燥131 第四节散剂135 一、概述135 二、散剂的制备135 三、散剂的质量评价136 四、散剂的包装贮存137 第五节颗粒剂138 一、概述138 二、颗粒剂的制备138 三、颗粒剂的质量评价138 四、颗粒剂的包装贮存140 第六节胶囊剂140 一、概述140 二、胶囊剂的制备141 三、胶囊剂的质量评价143 四、胶囊剂的包装贮存 145 第七节滴丸剂145 一、概述145 二、滴丸剂的制备146 三、滴丸剂的质量评价147 四、滴丸剂的包装贮存 149 第五章片剂150 节概述150 一、片剂的定义150 二、片剂的特点150 三、片剂的分类151 第二节片剂的常用辅料152 一、稀释剂152 二、润湿剂与黏合剂153 三、崩解剂154 四、润滑剂156 五、其他辅料156 第三节片剂的制备157 一、片剂的制备工艺157 二、压片158 三、片剂成形的影响因素161 四、片剂制备过程中易出现的问题及解决方法161 第四节片剂的包衣162 一、概述162 二、包衣工艺与材料162 三、包衣方法与设备164 四、包衣过程中常见问题及解决办法165 第五节片剂的质量评价166 一、外观性状166 二、重量差异166 三、硬度和脆碎度166 四、崩解时限167 五、溶出度与释放度167 六、含量均匀度167 七、其他167 第六节片剂的包装与贮存167 一、片剂的包装168 二、片剂的贮存168 第七节片剂典型处方举例168 一、化学性质稳定、易压缩成形药物的片剂168 二、化学性质不稳定的药物的片剂169 三、小剂量药物的片剂169 四、中药片剂170 第六章软膏剂与凝胶剂171 节软膏剂171 一、概述171 二、软膏剂的基质与附加剂172 三、软膏剂的制备176 四、软膏剂的质量评价177 五、软膏剂的包装与贮存178 第二节凝胶剂178 一、概述178 二、水性凝胶基质178 三、凝胶剂的质量评价与包装贮存179 第七章膜剂、涂膜剂和贴膏剂181 节膜剂181 一、概述181 二、成膜材料182 三、膜剂的制备182 四、膜剂的质量评价184 第二节涂膜剂184 一、概述184 二、涂膜剂的制备184 三、涂膜剂的质量评价185 第三节贴膏剂185 一、凝胶贴膏185 二、橡胶贴膏188 第八章栓剂191 节概述191 一、栓剂的定义与分类191 二、栓剂的特点193 三、直肠的解剖生理与药物的吸收193 第二节栓剂的基质及附加剂194 一、栓剂基质的要求194 二、栓剂的基质194 三、栓剂的附加剂196 第三节栓剂的制备196 一、栓剂的置换价196 二、栓剂的制备方法197 第四节栓剂的质量评价199 一、融变时限199 二、重量差异199 三、膨胀值 199 四、微生物限度199 第五节栓剂的包装与贮存199 第九章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂201 节概述201 一、药物肺部吸收的特点201 二、药物在肺部沉积、吸收的影响因素202 第二节气雾剂202 一、概述202 二、气雾剂的组成204 三、气雾剂的制备208 四、气雾剂的质量评价210 五、气雾剂举例210 第三节喷雾剂211 一、概述211 二、喷雾装置211 三、喷雾剂的质量评价213 四、喷雾剂举例213 第四节粉雾剂214 一、概述214 二、吸入粉雾剂的给药装置214 三、吸入粉雾剂的质量评价216 四、吸入粉雾剂举例217 第十章中药制剂218 节概述218 一、中药制剂的定义218 二、中药制剂的特点218 三、中药剂型的选择原则219 第二节中药制剂的前处理219 一、药材的前处理219 二、浸提219 三、分离与纯化226 四、浓缩227 五、干燥229 第三节常用中药制剂230 一、合剂230 二、煎膏剂231 三、酒剂232 四、流浸膏剂与浸膏剂232 五、中药丸剂233 六、中药片剂235 七、中药注射剂237 八、其他中药剂型240 第十一章药物制剂的稳定性241 节概述241 第二节药物制剂的化学稳定性242 一、药物稳定性的化学动力学基础242 二、药物的化学降解途径243 三、影响制剂中药物降解的因素及增加稳定性的方法245 第三节药物制剂的物理稳定性250 一、药物制剂的物理稳定性及影响因素250 二、不同剂型的物理稳定性及影响因素251 第四节药物与药物制剂稳定性试验方法251 一、原料药及药物制剂稳定性试验内容251 二、药物有效期的研究方法与统计方法254 三、固体制剂稳定性试验的特殊要求256 四、新药开发过程中药物制剂稳定性研究256 第十二章药物制剂的设计257 节制剂设计的基础257 一、制剂的设计的基本原则257 二、给药途径及剂型的确定258 三、质量源于设计260 四、制剂设计的其他考虑因素261 第二节药物制剂处方前研究261 一、药物的理化性质测定261 二、药物稳定性和辅料配伍研究263 三、药物的生物药剂学与药代动力学研究264 四、药物的药理、药效、毒理特性266 第三节药物制剂的处方工艺优化设计266 一、药物制剂处方设计266 二、常用的优化设计方法266 第十三章药物制剂新技术270 节固体分散技术270 一、概述270 二、载体材料271 三、固体分散体的类型273 四、固体分散体的速释与缓释原理274 五、固体分散体的制备方法275 六、固体分散体的验证276 第二节包合技术279 一、概述279 二、包合材料279 三、包合方法281 四、包合物的验证282 第三节脂质体技术283 一、概述283 二、脂质体制备材料286 三、脂质体的制备方法287 四、脂质体与游离药物的分离288 五、脂质体灭菌289 六、脂质体的质量评价289 七、类脂囊泡291 第四节纳米技术292 一、聚合物胶束292 二、纳米粒296 三、纳米乳与亚微乳303 第五节微球与微囊化技术310 一、概述310 二、载体材料311 三、囊心物312 四、微囊的制备312 五、微球的制备317 六、影响微球与微囊粒径的因素318 七、微球与微囊中药物的释放319 八、微囊、微球的质量评价320 第十四章靶向制剂322 节概述322 一、靶向制剂的定义322 二、靶向递药原理322 三、靶向制剂的分类323 第二节被动靶向制剂324 一、微粒给药系统324 二、大分子复合物325 三、树状大分子325 第三节主动靶向制剂327 一、前体药物327 二、修饰的微粒载体系统327 第四节物理化学靶向制剂329 一、动脉栓塞靶向制剂329 二、磁性靶向制剂329 三、pH敏感靶向制剂329 四、热敏感靶向制剂330 第五节靶向制剂的评价330 第十五章缓释与控释制剂332 节概述332 第二节缓释与控释制剂的设计334 一、药物的理化性质334 二、药物的生物药剂学与药代动力学性质334 三、药物的药效学性质335 四、其他335 五、设计要求335 第三节口服缓释与控释制剂336 一、骨架型缓控释制剂336 二、膜控型缓控释制剂340 三、渗透泵型缓控释制剂344 四、离子交换型缓释制剂349 第四节择时与定位释药制剂350 一、脉冲制剂350 二、胃定位释药制剂354 三、肠溶制剂355 四、结肠定位制剂355 第五节注射剂用缓释与控释制剂356 一、概述356 二、注射用缓控释制剂的分类及举例357 三、注射用缓控释制剂的质量评价363 第六节植入剂363 一、概述363 二、植入剂的类型364 三、植入剂的制备方法367 四、植入剂的质量评价367 第七节缓释与控释制剂的体内外评价368 一、体外释放度试验368 二、体内评价369 三、体内-体外相关性369 第十六章经皮给药制剂372 节概述372 一、基本概念和特点372 二、国内外经皮给药制剂的发展372 第二节药物经皮吸收373 一、皮肤的生理构造与药物经皮吸收途径373 二、影响药物经皮吸收的因素375 三、促进药物经皮吸收的方法376 第三节经皮给药贴剂设计与生产工艺380 一、药物的选择380 二、经皮给药贴剂的分类和组成380 三、经皮给药贴剂的辅助材料380 四、经皮给药贴剂的生产工艺382 五、经皮给药贴剂举例384 第四节经皮给药贴剂的质量评价385 一、经皮给药贴剂的体外评价385 二、体内生物利用度评价387 三、经皮给药贴剂的质量要求387 第十七章生物技术药物制剂389 节概述389 一、生物技术药物的发展389 二、生物技术药物的分类389 三、生物技术药物的特点389 第二节蛋白类与多肽类药物的结构与稳定性390 一、蛋白类与多肽类药物的组成和结构390 二、蛋白质的稳定性391 第三节蛋白类与多肽类药物注射给药制剂的稳定化方法391 一、液体型注射剂的稳定化与制备工艺391 二、固体型注射剂的稳定化与制备工艺392 第四节蛋白类与多肽类药物的非注射途径递送393 一、口服给药393 二、鼻腔给药394 三、肺部给药及给药装置394 四、经皮给药394 第五节寡核苷酸及基因类药物载体394 一、寡核苷酸及基因类药物的性质、结构和分类394 二、寡核苷酸及基因类药物的递送载体395 第六节疫苗制剂397 第十八章药品包装材料和容器399 节概述399 一、药品包装的作用399 二、药品包装的分类400 三、药包材的性能检查400 四、药包材的选择原则401 第二节常用药品包装材料和容器402 一、常用包装材料402 二、常用容器406 第三节药品包装材料与药物的相容性试验407 一、药品包装材料与药物的相容性试验条件408 二、包装材料的选用与药物的相容性试验的考察项目408 第十九章药品调剂与用药指导411 节药品调剂411 一、概述411 二、药品调剂的流程及处方点评412 三、临床药品调剂过程中的常用计算414 四、医院药房与社会药房调剂业务416 第二节静脉用药调配420 一、概述420 二、静脉药物配置中心421 三、危害药品的配置425 四、全静脉营养液的配置428 五、静脉用抗生素的配制429 第三节药物配伍变化430 一、概述430 二、物理和化学配伍变化431 三、注射用药物的配伍变化432 四、配伍变化的处理原则与方法434 第四节用药指导435 一、概述435 二、剂型的正确使用436 三、选择适宜的服药时间439 四、日常饮食和抽烟等对药物的影响440 参考文献445