临床新药手册

1抗生素 1.1青霉素类阿洛西林 Azlocillin 【别名】眯氨苄西林【药理作用】本品对大多革兰氏阴性菌（包括绿脓杆菌）、革兰氏阳性球菌和厌氧菌皆有抗菌作用。对绿脓杆菌的抗菌活性较强，为美洛西林的2～4倍，与哌拉西林相似；对耐庆大霉素和羧苄西林的绿脓杆菌也有较好的作用；对链球菌、肠球菌属的抗菌活性与氨等西林相似；对部分脆弱类杆菌也有较好作用。本品对细菌产生的β-内酰胺酶不稳定。【药代动力学】快速静脉注射lg，5min后血药浓度达峰值为92.9mg／L，于30min内静脉滴注阿洛西林5g，滴注结束时的血药浓度为409mg／L，血清蛋白结合率为30％，半衰期约为1h。本品在支气管分泌物及组织间液和伤口渗出物中浓度高，脑膜有炎症时，脑脊液中浓度可达同期血药浓度的10％—30％。可透过胎盘，在胎儿组织中的浓度较高。约给药量的50％～80％以原型自尿排出，尿浓度可达200mg／L。【临床应用】主要用于绿脓杆菌敏感株所引起的感染，也用于其他一些革兰氏阴性杆菌和粪链球菌引起的下呼吸道、腹腔、胆道、尿路、妇科、骨和关节、皮肤和软组织部位的感染，也用于败血症。【用法与剂量】成人每日12～16g儿童200～250mg／（kg·d），分2～4次静脉滴注；尿路感染则100mg／（kg·d），可分次肌肉注射或静脉滴注。【不良反应】过敏反应较为多见，有皮疹、药物热、嗜酸粒细胞增多等，少数患者可发生腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。偶见血清转氨酶升高和白细胞减少。【注意事项】（1）使用本品前必须做青霉素皮试，阳性者禁用，对头孢菌素过敏者慎用。（2）本品可通过胎盘，胎儿组织中可达较高浓度，妊娠3个月以内的孕妇不宜应用。（3）肾功能减退者剂量酌减。（4）本品与氨基糖苷类联合使用可对绿脓杆菌和部分肠杆菌属细菌发生协同作用；与氨基糖苷类药同瓶滴注，可使后者抗菌活性降低；不宜与肝素、香豆素等抗凝血药合用，也不宜与非甾体抗炎药合用，以免引起出血。【剂型与规格】粉针剂：1g／瓶，2g／瓶，3g／瓶，4g／瓶。替卡西林 Ticarcillin 【别名】羧噻吩青霉素【药理作用】本品为半合成制造的抗假单胞菌青霉素，其抗菌谱主要包括革兰阴性菌和某些厌氧菌。不耐青霉素酶。绿脓杆菌对其耐药菌株发展较快。若与氨基糖苷类联合应用则可加强对绿脓杆菌的抗菌作用，并可使不动杆菌、拘橼酸杆菌、沙雷杆菌等对药物的敏感性加强。细菌对本品与羧苄青霉素显示较密切的交叉耐药性。本品对绿脓杆菌需较高浓度方可有效（MIC≥60μg／ml），对其他敏感菌需要 10～25μg／ml。【药代动力学】肌注1g，0.5h后血药浓度达峰值为31μg／ml，3h内可维持 10μg／ml以上。静注5g后3h，血药浓度为63μg／ml，静注3g，于注药前1h口服丙磺舒1g，至第3h血药浓度为 54μg／ml（不用丙碳舒者为31μg／ml）。儿童肌注50mg／kg，在2h内血药浓度超过60μg／ml。本品主要由尿排泄。【临床应用】主要用于绿脓杆菌、吲跺阴性和阳性变形杆菌、大肠杆菌等。革兰阴性菌的敏感菌株所致的菌血症、皮肤软组织感染、急性呼吸道感染以及上述菌和肠杆菌属、粪链球菌等敏感菌株引起的泌尿生殖系感染。【用法与剂量】肌注、静注和静滴。①成人：严重感染，200～300mg／（kg·d），分4～6次；有合并症的尿路感染，150～200mg／（kg· d），分4次用；一般尿路感染，每次1g，每日4次。②新生儿体重2kg以下者：7d龄以下，150mg／（kg·d）分2次用；7d龄以上者，225mg/（kg·d)，分3次用。体重超过2kg时：7d龄以下者，225mg/(kg·d),分3次用。