化学制药工艺学

绪论
一、化学制药工艺学的研究对象
二、研究化学制药工艺学的重要性
三、化学制药工艺学的研究内容
四、本课程教学内容安排与学习方法和要求
**章 化学药物合成路线的设计方法
**节 设计药物合成路线的目的
第二节 设计药物合成路线的方法
一、类型反应法
二、分子对称法
三、逐步综合法
四、追溯求源法（逆合成分析法）
参考文献

第二章 碳氮键的合成
**节 氮原子对饱和碳原子的亲核取代反应
一、卤代烃和氨或胺的反应
二、醇和氨或胺的反应
三、环氧化合物和胺的反应
四、乙烯亚胺和胺的反应
第二节 氮原子对不饱和碳原子的亲核取代反应
一、酸酐和胺的反应
二、羧酸酯和氨或胺的反应
三、酰卤和氨或胺的反应
四、羧酸和氨或胺的反应
五、氨或胺对卤代苯的芳香族亲核取代反应
六、酚类化合物和氨或胺的反应
七、活性氢化合物的胺化
八、由C－C键向C－N键转换的重排反应
第三节 氮原子对不饱和碳原子的亲核脱水缩合反应
一、烯胺的合成
二、还原胺化及其相关反应
三、EschweilerClarke反应和叔胺的合成
四、醛酮的还原胺化（Leuckart反应）
五、其他代表性的脱水缩合反应
第四节 氮原子对不饱和碳原子的亲核加成反应
一、胺（氨）对双键的加成（Michael反应）
二、腈对双键的加成（Ritter反应）
第五节 亲核性碳原子和亲电性氮原子之间的反应
一、脂肪族活性亚甲基亲电取代反应
二、芳环的亲电取代反应
参考文献

第三章 碳－氧键和碳－硫键的合成
**节 碳－氧键的合成
一、醇键的形成
二、醚键的形成
三、酯键的形成
四、碳－氧双键（羰基）的形成
第二节 碳－硫键的合成
一、硫酚或硫醇与卤代烃或酯反应
二、卤代烃与硫化钠或多硫化钠反应
三、直接与硫黄反应
参考文献

第四章 芳香族化合物的取代反应
**节 芳香族化合物的亲电取代反应
一、硝化反应
二、磺化反应
三、卤化反应
四、FriedelCrafts反应
第二节 芳香族化合物的亲核取代反应
一、芳香族化合物的SN反应
二、芳香族化合物的SN反应
三、苯炔反应
参考文献

第五章 碳碳键的合成
**节 碳碳双键的形成反应
一、加成消除反应
二、取代消除反应
第二节 碳－碳单键的形成反应
一、饱和碳原子的亲核取代反应
二、亲核加成反应
三、羰基化合物的亲核取代反应
四、DielsAlder反应
参考文献

第六章 杂环化合物的合成
第七章 药物合成工艺中的绿色化学
第八章 药物合成中的相转移催化反应
第九章 手性药物的拆分技术
第十章 化学合成药物的工艺研究
第十一章 中试放大研究与生产工艺规程制定
第十二章 化学制药厂的安全生产和
参考文献
附录试验设计方法和计算机技术在工艺研究中的应用
参考文献